Alors qu'il est un édulcorant populaire à l'échelle nationale, la saccharine a effectivement été découvert par accident. Chimiste Constantin Fahlberg expérimentait avec des dérivés de goudron de houille dans un laboratoire à l'Université Johns Hopkins opéré par Ira Remsen, un compagnon de chimiste. Après la découverte de la nature douce de la saccharine, tant Fahlber et Remsen publié des articles sur fabrication du composé en 1880. Alors que Fahlberg connu un succès sur sa découverte, Remsen n'a pas, même si il a demandé plusieurs brevets concernant le processus de fabrication de la saccharine.
Bien que la saccharine a été produite peu de temps après sa découverte, elle était surtout considéré comme utile pour les diabétiques, que la saccharine ne provoque pas les niveaux de sucre dans le sang à pic de la même manière que le sucre fait. Saccharine plus en plus gagné en popularité au cours de la Première Guerre mondiale comme un remplacement pour compenser les pénuries de sucre dues au rationnement. Dans les années 1960 et 70, la diète ont commencé à utiliser de plus en plus la saccharine en raison de sa nature sans calorie. La saccharine est populaire comme un additif de la soude, des bonbons ou des médicaments. Il peut également être utilisé dans une forme de type de sucre en paquets, comme Sweet'N faible ou sucre Twin.